Chiarimenti necessari sulla berberina, un popolare integratore.
Pillole di conoscenza
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La berberina è un composto alcaloide bioattivo presente naturalmente in diverse piante, tra cui specie del genere Berberis come il crespino, l’idraste e l’uva dell’Oregon. È stata a lungo utilizzata nella medicina tradizionale e ha suscitato interesse scientifico per i suoi potenziali effetti sul metabolismo, sull’infiammazione e sulla salute intestinale.
Negli ultimi anni, la berberina ha attirato notevole attenzione come presunto “metodo naturale” per supportare il metabolismo. Sui social media, il composto viene spesso paragonato ai farmaci incretinici e talvolta viene definito “Ozempic a base vegetale”. Questi paragoni suggeriscono che la berberina agisca attraverso una via biologica chiara e prevedibile. Tuttavia, una nuova revisione scientifica indica che questa rappresentazione diffusa è eccessivamente semplicistica. Secondo gli autori, le ricerche disponibili non supportano l’idea che la berberina agisca attraverso un meccanismo semplice o produca effetti metabolici uniformi.
I ricercatori dell’Università di Medicina di Breslavia spiegano che la berberina è un alcaloide che non agisce come un farmaco ormonale e non si lega a un singolo recettore. La sua influenza sul metabolismo appare invece indiretta e ampiamente diffusa, con risultati che dipendono fortemente dalle condizioni intestinali.
Le evidenze sperimentali supportano con forza il ruolo della berberina nell’intestino, in particolare in relazione al microbiota intestinale, all’infiammazione e alla stabilità della barriera intestinale. Sembra che sia proprio in questi processi che il composto eserciti i suoi effetti biologici più misurabili. La berberina non regola direttamente il metabolismo. Piuttosto, influenza l’ambiente biologico in cui si svolgono i processi metabolici.
Una delle principali conclusioni della revisione è che le risposte alla berberina variano notevolmente da individuo a individuo. Il composto interagisce strettamente con il microbiota intestinale e i suoi effetti dipendono in larga misura dalla composizione e dall’attività di queste comunità microbiche. “La berberina non agisce in un vuoto microbiologico. I suoi effetti dipendono in larga misura dal microbiota”, osserva il ricercatore.
Poiché il microbiota intestinale varia da persona a persona, anche gli effetti predominanti della berberina possono differire. In alcuni individui, le azioni antinfiammatorie possono essere più evidenti. In altri, il composto può principalmente supportare la barriera intestinale o influenzare le vie metaboliche.
Le persone che hanno recentemente terminato una terapia antibiotica o che presentano un’alterazione del microbiota intestinale potrebbero manifestare risposte più deboli o più lente. Questa variabilità contribuisce a spiegare perché la berberina non produce risultati costanti in tutti gli individui.
La revisione affronta anche una limitazione comunemente citata della berberina: la sua bassa biodisponibilità sistemica. Quando assunta per via orale, solo una piccola quantità raggiunge il flusso sanguigno. Tuttavia, i ricercatori suggeriscono che questa caratteristica potrebbe effettivamente favorire la sua attività biologica nell’intestino.
“La bassa biodisponibilità dopo somministrazione orale significa che la berberina ha un intenso effetto locale nell’intestino, dove viene metabolizzata con la partecipazione del microbiota”, spiega la dottoressa Duda-Madej.
Durante questo metabolismo locale, i microbi presenti nell’intestino possono trasformare la berberina in composti biologicamente attivi. Questi prodotti possono alterare l’ambiente intestinale, contribuendo indirettamente agli effetti metabolici osservati in alcuni studi.
Perché l’“integratore universale” è un mito
L’autore della recensione respinge con forza la semplificazione con cui la berberina viene talvolta rappresentata dai media. “L’espressione ‘integratore metabolico universale’ è completamente inesatta”, sottolinea. “Un termine più appropriato sarebbe: modulatore dell’asse intestino-microbiota-sistema immunitario”, osserva la dottoressa Duda-Madej. Sottolinea inoltre i problemi di sicurezza che spesso vengono ignorati nelle discussioni online.
“Secondo le informazioni fornite dal National Center for Complementary and Integrative Health, l’uso della berberina è principalmente associato a effetti avversi a carico del tratto gastrointestinale, come nausea, dolore addominale, gonfiore, stitichezza e diarrea. È importante sottolineare che la berberina interagisce con molti farmaci inibendo gli enzimi coinvolti nel loro metabolismo, tra cui ciclosporina, metformina, farmaci antidiabetici, anticoagulanti e sedativi. Inoltre, può essere pericolosa durante la gravidanza e l’allattamento, poiché può influire sul feto o sul neonato, portando all’accumulo di bilirubina e al rischio di danni cerebrali. Per questo motivo, la berberina deve essere utilizzata con estrema cautela e solo sotto controllo medico”, sottolinea l’autore.
Da un punto di vista scientifico, la berberina non dovrebbe essere considerata un sostituto dei farmaci da prescrizione o un rimedio naturale universale. Piuttosto, i ricercatori la vedono come uno strumento utile per studiare quanto strettamente il metabolismo umano sia legato all’intestino e quanto i processi metabolici dipendano dalle interazioni con il microbiota.
Duda-Madej A, Viscardi S, Łabaz JP, Topola E, Szewczyk W, Gagat P. Berberine in Bowel Health: Anti-Inflammatory and Gut Microbiota Modulatory Effects. Int J Mol Sci. 2025 Dec 13;26(24):12021. doi: 10.3390/ijms262412021. PMID: 41465447; PMCID: PMC12732474.
La berberina è una sostanza naturale (alcaloide isochinoloinico) presente in diverse piante della famiglia delle Berberidaceae (Berberis vulgaris, Berberis aquifolium, Iodendrom amurense, Beris aristata).
A seconda della pianta, la berberina può localizzarsi prevalentemente nelle radici, nei rizomi, nella corteccia o nei piccioli (in concentrazioni differenti).
L’impiego terapeutico della berberina, proviene dalla medicina cinese, come rimedio per la diarrea e la dissenteria. L’effetto antidiarroico della berberina dipende essenzialmente dall’inibizione della secrezione intestinale, dalla modulazione della motilità intestinale e dall’effetto riparativo sulla barriera intestinale, oltre che da un’azione antimicrobica.
Successivamente si è scoperto che la berberina aveva anche un effetto ipolipemizzante ed ipoglicemizzante come confermato nel 2004 da uno studio scientifico pubblicato su Nature.
Tuttavia, l’azione ipolipemizzante della berberina (anti-colesterolo e anti-trigliceridi) è prodotta con un meccanismo totalmente diverso da quello delle statine che inibiscono l’enzima HMG-CoA-reduttasi. Infatti, il trattamento con berberina, si associa ad una maggiore espressione in membrana di una proteina recettoriale in grado di internalizzare le LDL, meccanismo che non coinvolge l’enzima HMG-CoA reduttasi. In sostanza, la berberina, è in grado di aumentare l’espressione del recettore per le LDL ma probabilmente potrebbe ridurre la colesterolemia anche inibendo l‘assorbimento di colesterolo e aumentandone la sua escrezione.
In conclusione la berberina potrebbe esercitare un’azione ipolipemizzante nuova e soprattutto non statino-simile. Questo è molto importante in quanto molte patologie endocrine (ipotiroidismo, sindrome di Cushing, deficit di GH etc.) possono causare ipercolesteromia.
Sicurezza
La berberina è sicura dal un punto di vista tossicologico, efficace sul quadro lipidico e glucidico e, quindi, è impiegabile come ipolipemizzante ed antidiabetico. Da un punto di vista della sicurezza sull’uomo, la berberina mostra un elevato profilo di sicurezza: non è epatotossica, anzi ha una funzione anti-steatosica e anti-infiammatoria. Tra i possibili “effetti collaterali” della berberina vanno ricordati: bruciori di stomaco (la berberina è una spezia), stipsi (la berberina è un anti-diarroico), flautolenza e meteorismo (effetto acarbose-like).
Purtroppo la berberina ha una scarsa biodisponibilità orale (ovvero uno scarso assorbimento) dovuta non tanto ad un suo scarso assorbimento diretto, quanto ad una sua massiva ri-eliminazione nel lume intestinale da parte di specifici trasportatori chiamati trasportatori ABC. Si stima che fino al 90% circa della berberina somministrata per via orale viene poi ri-espulsa dal sistema ABC. La ridotta biodisponibilità della berberina, inoltre, sarebbe causata anche da un blocco esercitato da alcuni enzimi epatici. Questo blocco epatico, tuttavia, sarebbe responsabile solo in minima parte della scarsa biodisponibilità, rendendo poco utile l’impiego della piperina nell’aumentare la biodisponibilità della berberina per os.
Per ottimizzare l’azione della berberina, si è pensato ad alcune sostanze che siano in grado di bloccare questi trasportatori ABC e di conseguenza di inibire la ri-espulsione della berberina.
Infatti, esistono degli inibitori naturali di questi trasportatori e, tra questi, il più importante è la silimarina, estratto dal cardo mariano. Altre sostanze (ginsenoidi, catechine gallate, naringenina) hanno un meccanismo simile ma la silimarina è il più conosciuto e studiato, oltre ad essere il più sicuro in quanto la sua azione si concentrerebbe quasi esclusivamente a livello intestinale. Diversi studi hanno valutato e confermato l’efficacia dell’associazione berberina-silimarina come trattamento ipolipemizzante sia nel paziente naive, che nel paziente già in terapia con statine. Nei pazienti non trattati, la somministrazione di berberina – silimarina riduce in modo significativo il colesterolo totale (-25%), il colesterolo LDL (-30%) ed i trigliceridi (-20%). Una buona efficacia di tale associazione è stata confermata anche nei pazienti intolleranti ad alti dosaggi di statine. In alcuni casi di pazienti completamente intolleranti alle statine la somministrazione di berberina – silimarina è stata addirittura in grado di sostituire totalmente le statine.
In conclusione, la berberina è una molecola di particolare interesse nel trattamento dell’ipecolesterolemia, nonostante la sua bassa biodisponibilità orale. Poiché la sua biodisponibilità è strettamente legata al meccanismo farmaco-estrusore dei trasportatori ABC presente sulle cellule intestinali, il contemporaneo uso di un inibitore come la silimarina consente il miglioramento cinetico della berberina ed il potenziamento della sua azione clinica. L’uso dell’associazione berberina – silimarina nel paziente ipercolesterolemico non trattato determina una riduzione della dislipidemia del 25-30%. Nel paziente in terapia con statine ma non a target, l’aggiunta dell’associazione consente un’ulteriore riduzione del 12-15%. L’associazione berberina – silimarina, inoltre, consente di migliorare la tollerabilità alle statine consentendo di ridurne la dose anche del 50%, senza perdere efficacia ipolipemizzante. Nei non responders, invece, può essere utile incrementare il dosaggio della berberina.
La berberina è una sostanza naturale (alcaloide isochinoloinico) presente in diverse piante della famiglia delle Berberidaceae (Berberis vulgaris, Berberis aquifolium, Iodendrom amurense, Beris aristata).
A seconda della pianta, la berberina può localizzarsi prevalentemente nelle radici, nei rizomi, nella corteccia o nei piccioli (in concentrazioni differenti).
L’impiego terapeutico della berberina, proviene dalla medicina cinese, come rimedio per la diarrea e la dissenteria. L’effetto antidiarroico della berberina dipende essenzialmente dall’inibizione della secrezione intestinale, dalla modulazione della motilità intestinale e dall’effetto riparativo sulla barriera intestinale, oltre che da un’azione antimicrobica.
Successivamente si è scoperto che la berberina aveva anche un effetto ipolipemizzante ed ipoglicemizzante come confermato nel 2004 da uno studio scientifico pubblicato su Nature.
Tuttavia, l’azione ipolipemizzante della berberina (anti-colesterolo e anti-trigliceridi) è prodotta con un meccanismo totalmente diverso da quello delle statine che inibiscono l’enzima HMG-CoA-reduttasi. Infatti, il trattamento con berberina, si associa ad una maggiore espressione in membrana di una proteina recettoriale in grado di internalizzare le LDL, meccanismo che non coinvolge l’enzima HMG-CoA reduttasi. In sostanza, la berberina, è in grado di aumentare l’espressione del recettore per le LDL ma probabilmente potrebbe ridurre la colesterolemia anche inibendo l‘assorbimento di colesterolo e aumentandone la sua escrezione.
In conclusione la berberina potrebbe esercitare un’azione ipolipemizzante nuova e soprattutto non statino-simile. Questo è molto importante in quanto molte patologie endocrine (ipotiroidismo, sindrome di Cushing, deficit di GH etc.) possono causare ipercolesteromia.
Sicurezza
La berberina è sicura dal un punto di vista tossicologico, efficace sul quadro lipidico e glucidico e, quindi, è impiegabile come ipolipemizzante ed antidiabetico. Da un punto di vista della sicurezza sull’uomo, la berberina mostra un elevato profilo di sicurezza: non è epatotossica, anzi ha una funzione anti-steatosica e anti-infiammatoria. Tra i possibili “effetti collaterali” della berberina vanno ricordati: bruciori di stomaco (la berberina è una spezia), stipsi (la berberina è un anti-diarroico), flautolenza e meteorismo (effetto acarbose-like).
Purtroppo la berberina ha una scarsa biodisponibilità orale (ovvero uno scarso assorbimento) dovuta non tanto ad un suo scarso assorbimento diretto, quanto ad una sua massiva ri-eliminazione nel lume intestinale da parte di specifici trasportatori chiamati trasportatori ABC. Si stima che fino al 90% circa della berberina somministrata per via orale viene poi ri-espulsa dal sistema ABC. La ridotta biodisponibilità della berberina, inoltre, sarebbe causata anche da un blocco esercitato da alcuni enzimi epatici. Questo blocco epatico, tuttavia, sarebbe responsabile solo in minima parte della scarsa biodisponibilità, rendendo poco utile l’impiego della piperina nell’aumentare la biodisponibilità della berberina per os.
Per ottimizzare l’azione della berberina, si è pensato ad alcune sostanze che siano in grado di bloccare questi trasportatori ABC e di conseguenza di inibire la ri-espulsione della berberina.
Infatti, esistono degli inibitori naturali di questi trasportatori e, tra questi, il più importante è la silimarina, estratto dal cardo mariano. Altre sostanze (ginsenoidi, catechine gallate, naringenina) hanno un meccanismo simile ma la silimarina è il più conosciuto e studiato, oltre ad essere il più sicuro in quanto la sua azione si concentrerebbe quasi esclusivamente a livello intestinale. Diversi studi hanno valutato e confermato l’efficacia dell’associazione berberina-silimarina come trattamento ipolipemizzante sia nel paziente naive, che nel paziente già in terapia con statine. Nei pazienti non trattati, la somministrazione di berberina – silimarina riduce in modo significativo il colesterolo totale (-25%), il colesterolo LDL (-30%) ed i trigliceridi (-20%). Una buona efficacia di tale associazione è stata confermata anche nei pazienti intolleranti ad alti dosaggi di statine. In alcuni casi di pazienti completamente intolleranti alle statine la somministrazione di berberina – silimarina è stata addirittura in grado di sostituire totalmente le statine.
In conclusione, la berberina è una molecola di particolare interesse nel trattamento dell’ipecolesterolemia, nonostante la sua bassa biodisponibilità orale. Poiché la sua biodisponibilità è strettamente legata al meccanismo farmaco-estrusore dei trasportatori ABC presente sulle cellule intestinali, il contemporaneo uso di un inibitore come la silimarina consente il miglioramento cinetico della berberina ed il potenziamento della sua azione clinica. L’uso dell’associazione berberina – silimarina nel paziente ipercolesterolemico non trattato determina una riduzione della dislipidemia del 25-30%. Nel paziente in terapia con statine ma non a target, l’aggiunta dell’associazione consente un’ulteriore riduzione del 12-15%. L’associazione berberina – silimarina, inoltre, consente di migliorare la tollerabilità alle statine consentendo di ridurne la dose anche del 50%, senza perdere efficacia ipolipemizzante. Nei non responders, invece, può essere utile incrementare il dosaggio della berberina.
La berberina è una sostanza naturale (alcaloide isochinoloinico) presente in diverse piante della famiglia delle Berberidaceae (Berberis vulgaris, Berberis aquifolium, Iodendrom amurense, Beris aristata). A seconda della pianta, la berberina può localizzarsi prevalentemente nelle radici, nei rizomi, nella corteccia o nei piccioli (in concentrazioni differenti).
L’impiego terapeutico della berberina, proviene dalla medicina cinese, come rimedio per la diarrea e la dissenteria. L’effetto antidiarroico della berberina dipende essenzialmente dall’inibizione della secrezione intestinale, dalla modulazione della motilità intestinale e dall’effetto riparativo sulla barriera intestinale, oltre che da un’azione antimicrobica.
Successivamente si è scoperto che la berberina aveva anche un effetto ipolipemizzante ed ipoglicemizzante come confermato nel 2004 da uno studio scientifico pubblicato su Nature.
Ll’azione ipolipemizzante della berberina (anti-colesterolo e anti-trigliceridi) è prodotta con un meccanismo totalmente diverso da quello delle statine che inibiscono l’enzima HMG-CoA-reduttasi. Infatti, il trattamento con berberina, si associa ad una maggiore espressione in membrana di una proteina recettoriale in grado di internalizzare le LDL, meccanismo che non coinvolge l’enzima HMG-CoA reduttasi. In sostanza, la berberina, è in grado di aumentare l’espressione del recettore per le LDL ma probabilmente potrebbe ridurre la colesterolemia anche inibendo l‘assorbimento di colesterolo e aumentandone la sua escrezione.
In conclusione la berberina potrebbe esercitare un’azione ipolipemizzante nuova e soprattutto non statino-simile. Questo è molto importante in quanto molte patologie endocrine (ipotiroidismo, sindrome di Cushing, deficit di GH etc.) possono causare ipercolesteromia.
La berberina è sicura dal un punto di vista tossicologico, efficace sul quadro lipidico e glucidico e, quindi, è impiegabile come ipolipemizzante ed antidiabetico. Da un punto di vista della sicurezza sull’uomo, la berberina mostra un elevato profilo di sicurezza: non è epatotossica, anzi ha una funzione anti-steatosica e anti-infiammatoria. Tra i possibili “effetti collaterali” della berberina vanno ricordati: bruciori di stomaco (la berberina è una spezia), stipsi (la berberina è un anti-diarroico), flautolenza e meteorismo (effetto acarbose-like).
Purtroppo la berberina ha una scarsa biodisponibilità orale (ovvero uno scarso assorbimento) dovuta non tanto ad un suo scarso assorbimento diretto, quanto ad una sua massiva ri-eliminazione nel lume intestinale da parte di specifici trasportatori chiamati trasportatori ABC. Si stima che fino al 90% circa della berberina somministrata per via orale viene poi ri-espulsa dal sistema ABC. La ridotta biodisponibilità della berberina, inoltre, sarebbe causata anche da un blocco esercitato da alcuni enzimi epatici. Questo blocco epatico, tuttavia, sarebbe responsabile solo in minima parte della scarsa biodisponibilità, rendendo poco utile l’impiego della piperina nell’aumentare la biodisponibilità della berberina per os.
Per ottimizzare l’azione della berberina, si è pensato ad alcune sostanze che siano in grado di bloccare questi trasportatori ABC e di conseguenza di inibire la ri-espulsione della berberina.
Infatti, esistono degli inibitori naturali di questi trasportatori e, tra questi, il più importante è la silimarina, estratto dal cardo mariano. Altre sostanze (ginsenoidi, catechine gallate, naringenina) hanno un meccanismo simile ma la silimarina è il più conosciuto e studiato, oltre ad essere il più sicuro in quanto la sua azione si concentrerebbe quasi esclusivamente a livello intestinale. Diversi studi hanno valutato e confermato l’efficacia dell’associazione berberina-silimarina come trattamento ipolipemizzante sia nel paziente naive, che nel paziente già in terapia con statine. Nei pazienti non trattati, la somministrazione di berberina – silimarina riduce in modo significativo il colesterolo totale (-25%), il colesterolo LDL (-30%) ed i trigliceridi (-20%). Una buona efficacia di tale associazione è stata confermata anche nei pazienti intolleranti ad alti dosaggi di statine. In alcuni casi di pazienti completamente intolleranti alle statine la somministrazione di berberina – silimarina è stata addirittura in grado di sostituire totalmente le statine.
In conclusione, la berberina è una molecola di particolare interesse nel trattamento dell’ipecolesterolemia, nonostante la sua bassa biodisponibilità orale. Poiché la sua biodisponibilità è strettamente legata al meccanismo farmaco-estrusore dei trasportatori ABC presente sulle cellule intestinali, il contemporaneo uso di un inibitore come la silimarina consente il miglioramento cinetico della berberina ed il potenziamento della sua azione clinica. L’uso dell’associazione berberina – silimarina nel paziente ipercolesterolemico non trattato determina una riduzione della dislipidemia del 25-30%. Nel paziente in terapia con statine ma non a target, l’aggiunta dell’associazione consente un’ulteriore riduzione del 12-15%. L’associazione berberina – silimarina, inoltre, consente di migliorare la tollerabilità alle statine consentendo di ridurne la dose anche del 50%, senza perdere efficacia ipolipemizzante. Nei non responders, invece, può essere utile incrementare il dosaggio della berberina.
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